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肾上腺素与异丙嗪的翻转
时间:2021-12-16
 

                                                         张惠峰

肾上腺素与异丙嗪

肾上腺素是人经历兴奋、恐惧、紧张等刺激时分泌出分泌出的一种激素。当这种化学物质能让人呼吸加快、心跳加速、瞳孔放大,为身体活动提供更多能量,使反应更加快速。肾上腺素已被人工合成作为临床用药,具会使心脏收缩力上升,使心脏、肝、和筋骨的血管舒张和皮肤、粘膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩,产生升压作用,因而是拯救濒死的人或动物的必备强心剂。

异丙嗪又称非那根、普鲁米近、盐酸普鲁米嗪等,是一种抗过敏药,也称抗组胺药,还可用于镇吐、抗晕动症以及镇静催眠,临床上使用的剂型有注射液、片剂、复方制剂等。

肾上腺素作用翻转

虽然肾上腺素常被用作强心剂,但其实肾上腺素可同时产生使血管收缩的升压作用(作用于α受体)和使血管舒张的降压作用(作用于β受体)。某些情况下,肾上腺素的升压作用会翻转为降压作用,这个现象称为“肾上腺素作用翻转”。

“肾上腺素作用的翻转”可解释为某些药物选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,留下与血管舒张有关的β受体;所以使血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来。

肾上腺素翻转的元凶

谁是致肾上腺素翻转的元凶呢?异丙嗪等α受体阻断药可能会抢先与能使血管收缩的α受体结合,从而阻止肾上腺素作用于α受体,只能作用于使血管舒张的β受体,从而出现作用翻转。


异丙嗪和肾上腺素联用是新型瘦肉精吗?

异丙嗪和肾上腺素联用时出现翻转,肾上腺素作用于β2受体时能产生类似克伦特罗、沙丁胺醇等瘦肉精(β2受体激动剂)的作用。克伦特罗等可以促进动物体内蛋白质合成,加速脂肪的转化和分解,不但能有效提高饲料利用率,并能增加9%~16%的瘦肉率,降低8%~15%的骨骼肌脂肪,极显著地改善胴体品质,因此异丙嗪和肾上腺素联用被称为“新型瘦肉精”。

潜在危害风险

盐酸肾上腺素原药及其代谢物4-羟基-3-甲氧基扁桃酸和 3,4-二羟基扁桃酸可引起心律失常,从而引起人体器官病变。盐酸肾上腺素吸收较快,作用很强,但仅维持10~30min。注射给药后,可在动物体内迅速代谢而失活,代谢物4-羟基-3-甲氧扁桃酸主要由尿排出,因而危害有限。异丙嗪的不良反应包括烦躁、幻觉、肌张力异常等,偶见白细胞减少、粒细胞减少和再生障碍性贫血,甚至出现呼吸暂停、婴儿猝死等。

我国农业部公告第176号禁止将盐酸异丙嗪用于饲料和动物饮用水中使用;我国《31650-2019 食品安全国家标准 食品中兽药最大残留限量》规定盐酸肾上腺素允许用于食品动物,但不需制定残留限量。


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